Antipsicotici. “Fotografato”  il recettore della dopamina D2 legato a farmaco

di David Douglas

Grazie a questa scoperta, secondo i ricercatori sarà ora possibile capire meglio in che modo questi agenti interagiscono e progettare farmaci più sicuri ed efficaci. Lo studio su Nature

02 FEB - (Reuters Health) – Grazie alla cristallografia a raggi X, un gruppo di scienziati americani, guidati da Bryan Roth, dell'Università della Carolina del Nord di Chapel Hill, ha “fotografato” il recettore della dopamina D2 (Drd2) mentre era strettamente legato al farmaco antipsicotico risperidone. I ricercatori hanno così ottenuto immagini ad alta risoluzione, scoprendo una struttura completamente inaspettata, con una tasca mai evidenziata prima. I risultati sono stati pubblicati su Nature.

Il recettore della dopamina D2 (Drd2) è fondamentale per mediare l'azione dei farmaci antipsicotici e di molti altri medicinali, compresi quelli usati per il trattamento della malattia di Parkinson. Tuttavia, dal momento che si sa poco delle differenze strutturali dei diversi recettori del cervello, i farmaci potrebbero interagire con altri recettori tra quelli di dopamina, serotonina, istamina e recettori alfa-adrenergici, portando a “effetti collaterali gravi e potenzialmente pericolosi per la vita”, hanno sottolineato i ricercatori.

“Sebbene il DRD2 sia stato clonato quasi 30 anni fa, mancano strutture ad alta risoluzione dei complessi con ligandi, così che risulta difficile comprendere la funzione molecolare del recettore”, hanno sottolineato gli autori. Ma “per la prima volta - afferma Roth - abbiamo una 'istantanea' di un farmaco antipsicotico in azione. Questo ci aiuterà a progettare farmaci più sicuri e più efficaci per il trattamento della schizofrenia e dei disturbi correlati”.
Fonte: Nature

David Douglas

(Versione italiana Quotidiano Sanità/ Popular Science)

02 febbraio 2018
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